重点实验室古双喜博士在校做学术报告

作者: 时间:2019-07-11

 710日下午,应化工与制药学院,绿色化工过程教育部重点实验室,湖北省新型反应器与绿色化学工艺重点实验室邀请,武汉工程大学大学化工与制药学院古双喜博士在流芳校区化工大楼605会议室作了一场题为“Molecular Design, Synthesis, and Biological Activities of  Novel HIV-1 NNRTIs”的学术报告。报告会由化工与制药学院副院长龙思会教授主持,化工与制药学院师生100余人聆听了报告。

 报告开始,古双喜教授向大家简单介绍了HIV-1的结构和生命周期非核苷类逆转录酶抑制剂的作用机制以及高效抗逆转录病毒疗法。接下来介绍了包括NPE类、CH(OH)-DAPY类、CAPYCH2-X-DAPY系列衍生物的分子设计、合成及构效关系研究,并分别结合活性数据,给我们分析了3D-QSAR研究的结果。其中CH2-X-DAPY类为全世界首次在DAPY左翼连接基引入双原子,其中CH(OH)-DAPY类衍生物因为涉及到手性,因此重点介绍了CH(OH)-DAPY消旋体的拆分与(R)-(S)-异构体的构型确定及活性。然后介绍了运用分子杂合策略设计的双靶点抑制剂RT-IN类衍生物、将右翼对氰基苯胺部分替换成哌啶类系列衍生物的分子设计、合成及构效关系研究。其设计合成的多个系列(数百个)未见文献报道的新型HIV-1 NNRTIs数十个化合物对WT HIV-1的抑制活性达到了纳摩尔水平并用CADD验证了分子设计的合理性、解释了活性优劣的可能原因,可为进一步的设计开发提供指导。

 最后,龙思会教授总结了此次报告,并对古教授的精彩分享表示感谢。本次讲座不仅让在场的师生开阔了视野,拓展了专业思维,而且对学院的学科发展起到了积极作用。   

  

古双喜教授简介:   

古双喜,博士,楚天学子特聘教授。曾在美国University of Virgina先后从事博士后和访问学者研究研究方向:(1)药物化学(抗HIV和抗肿瘤);(2)手性化学(手性分子识别,不对称合成与催化);(3)药物合成工艺&绿色化工过程。目前担任《中国医药工业杂志》等期刊编委,同时担任Eur.J.Med.Chem.Bioorg.Med.Chem.Org.Process Res.Dev.10余本SCI杂志的审稿人,多次获得“Outstanding Contribution in Reviewing”证书。近年来以第一作者或通讯作者在J.Am.Chem.SocChem.Eur.J.,Eur.J.Med.Chem.Bioorg.Med.Chem.Org.Process Res.Dev.等期刊发表学术论文30余篇;成果多次被Chemistry Views和X-MOL等学术媒体作为亮点报道。已经获7件授权中国发明专利和1件湖北省科技成果登记证书。主持了国家自然科学基金面上项目,国家自然科学基金青年基金,武汉市国际科技合作项目,湖北省自然科学基金面上项目,湖北省教育厅青年人才项目,国家重点实验室开发基金,企业委托研发项目等多个科研项目,并参与多项国家自然科学基金和企业项目。   

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