7月10日下午,应化工与制药学院,绿色化工过程教育部重点实验室,湖北省新型反应器与绿色化学工艺重点实验室邀请,武汉工程大学大学化工与制药学院古双喜博士在流芳校区化工大楼605会议室作了一场题为“Molecular Design, Synthesis, and Biological Activities of Novel HIV-1 NNRTIs”的学术报告。报告会由化工与制药学院副院长龙思会教授主持,化工与制药学院师生100余人聆听了报告。
报告开始,古双喜教授向大家简单介绍了HIV-1的结构和生命周期,非核苷类逆转录酶抑制剂的作用机制以及高效抗逆转录病毒疗法。接下来介绍了包括NPE类、CH(OH)-DAPY类、CAPY、CH2-X-DAPY系列衍生物的分子设计、合成及构效关系研究,并分别结合活性数据,给我们分析了3D-QSAR研究的结果。其中CH2-X-DAPY类为全世界首次在DAPY左翼连接基引入双原子,其中CH(OH)-DAPY类衍生物因为涉及到手性,因此重点介绍了CH(OH)-DAPY消旋体的拆分与(R)-和(S)-异构体的构型确定及活性。然后介绍了运用分子杂合策略设计的双靶点抑制剂RT-IN类衍生物、将右翼对氰基苯胺部分替换成哌啶类系列衍生物的分子设计、合成及构效关系研究。其设计合成的多个系列(数百个)未见文献报道的新型HIV-1 NNRTIs中,数十个化合物对WT HIV-1的抑制活性达到了纳摩尔水平,并用CADD验证了分子设计的合理性、解释了活性优劣的可能原因,可为进一步的设计开发提供指导。
最后,龙思会教授总结了此次报告,并对古教授的精彩分享表示感谢。本次讲座不仅让在场的师生开阔了视野,拓展了专业思维,而且对学院的学科发展起到了积极作用。
古双喜教授简介:
古双喜,博士,湖北省教育厅有关人才计划学子特聘教授。曾在美国University of Virgina先后从事博士后和访问学者研究。研究方向:(1)药物化学(抗HIV和抗肿瘤);(2)手性化学(手性分子识别,不对称合成与催化);(3)药物合成工艺&绿色化工过程。目前担任《中国医药工业杂志》等期刊编委,同时担任Eur.J.Med.Chem.,Bioorg.Med.Chem.,Org.Process Res.Dev.等10余本SCI杂志的审稿人,多次获得“Outstanding Contribution in Reviewing”证书。近年来以第一作者或通讯作者在J.Am.Chem.Soc,Chem.Eur.J.,Eur.J.Med.Chem.,Bioorg.Med.Chem.,Org.Process Res.Dev.等期刊发表学术论文30余篇;成果多次被Chemistry Views和X-MOL等学术媒体作为亮点报道。已经获7件授权中国发明专利和1件湖北省科技成果登记证书。主持了国家自然科学基金面上项目,国家自然科学基金青年基金,武汉市国际科技合作项目,湖北省自然科学基金面上项目,湖北省教育厅青年人才项目,国家重点实验室开发基金,企业委托研发项目等多个科研项目,并参与多项国家自然科学基金和企业项目。